從19世紀末藥物合成的興起至20世紀50年代被認為是藥學發(fā)展的第二階段，在這一時期，大量的化學藥物被合成并應用于疾病治療，開創(chuàng)了化學藥物的應用領域；另一方面，科學家在早期藥物的結構分析和化學合成中建立了藥物化學基本理論和基本研究方法．并且開始嘗試根據醫(yī)療需要有目的地去合成新的化合物。1933—1935年，德國化學家梅希(M5dch)、克拉拉(伽)與藥理學家杜馬克(G.Domark)共同合成了百浪多息(Prontosil)，并證明其對鏈球菌和金黃色葡萄球菌感染有‘恢人效力，從而成為了第一個對任何全身細苗性感染真正有效的化學治療劑：1940年前后，病理學家弗勞理(Florey)、生化學家錢思(Chain)在細菌學家弗萊明(Fleming)研究的基礎上發(fā)現(xiàn)了青雷素(Penicillins)，并成功將其大規(guī)模生產。這些磺胺藥、抗生素的發(fā)現(xiàn)與大量使用成為了藥物發(fā)展史上的第一次飛躍。

    在這一時期，新合成或分離的藥物未經過嚴格的動物實驗研究便進入臨床應用，并以其最終使用結果來判斷其效果和毒副作用，這大大加快了新藥的開發(fā)速度，形成了新藥問世的黃金時期，但同時也孕育著危險。1937年美國馬森基爾制藥公司為使小兒服用方便，使用二長脖作為磺胺溶劑，在未做動物實驗(當時美國法律是允許的)的情況下生產出了磺胺酯劑。結果，截止到1938年11月底，磺胺醋劑造成l叮人中毒死亡，其中大部分是兒童。后來動物試驗證明磺胺本身并無毒性，而造成中毒死亡的是丁業(yè)用的二甘醇。作為對此事的問應，美國國會適過了《聯(lián)邦食品藥品和化妝品法案》，要求“產品。卜市銷售之前必須證明其安全性”。這是一部劃時代的法律，為美國也為全世界的藥品生產和藥品監(jiān)管奠定了基礎。此后，藥學不僅成為一門獨立學科，還逐漸分化為藥劑學、藥物化學、生物藥學、藥理學和毒理學、藥事管理學等分文科學，并和現(xiàn)代物理學、生物學、化學和數(shù)學等相互滲透形成更多的邊緣學科。